loader

Основен

Жълтеница

Антисекреторни наркотици - Списък

Високото съдържание на солна киселина в стомаха е неблагоприятен фактор и често провокира развитието на стомашни заболявания, най-честите: язва на стомаха и дванадесетопръстника, включително стресови язви на стомашно-чревния тракт, гастрит, киселини, улцерозен колит. Антисекреторни лекарства, списък на лекарства често е необходим за предварително запознаване преди закупуването им, за да бъдат по-добре ориентирани в избора на правилните продукти: по цена, форма на освобождаване, дозировка и други характеристики. Тази група лекарства допринася за по-бърз процес на заздравяване (белези) на увредената лигавица на стомаха.

Съвременните лекарства могат значително да намалят нивото на киселинност за дълго време средно от 8 до 24 часа, което е безспорно предимство на тези лекарства, тъй като тяхното действие позволява да се избегнат нощни пристъпи на болка, в часове, когато има голям интервал от време между последното хранене - вечеря и предстояща закуска. Те се използват и в курсове за предотвратяване и намаляване на риска от рецидив.

Трябва да се отбележи, че антисекреторните лекарства за лечение на киселини в стомаха се използват само в случаи на тежки форми, когато антиацидните лекарства не са ефективни, като например: Алмагел, Фосфалугел и Маалокс. Антацидите могат бързо да намалят нивото на киселината и лечебният ефект идва бързо, но тяхното действие е кратко и това е техният основен недостатък.

Преди лечението е необходимо да се подложи на гастроскопия, за да се изключат други заболявания, включително злокачествени, които могат да бъдат прикрити като жилищни и комунални услуги.

Забележка: Препаратите често се правят под формата на капсули. Някои хора изпитват затруднения при преглъщането им. В този случай се препоръчва капсулата да се отвори и съдържанието й да се излее в една супена лъжица ябълков сос и веднага да се погълне с вода. Този съвет се съдържа в инструкциите за капсулите Omez.

Най-добрите антисекреторни лекарства - списък, форма за освобождаване, цена

При всички тези лекарства основното активно вещество е омепразол.

1. Omez.

  • Капсулите се освобождават на: 10 мг -30 бр., 20 мг-30 бр., 40 мг-28 бр. и прах за инжектиране - 40 милиграма.
  • Вземете 20 минути преди хранене два пъти дневно, 20 мг.
  • Произведен в Индия от д-р Реди.
  • Цената на 30 капсули от двадесет милиграма - 175 рубли.

2. "Omez Insta".

  • Предлага се в прахообразна форма в 5 торби на опаковка от двадесет милиграма.
  • Прахът трябва да се разреди в една или две супени лъжици вода и да се вземе половин час преди хранене. В зависимост от заболяването, съгласно инструкциите, прахът се консумира от един до два пъти на ден.
  • Производител: Dr. Reddy `s, Индия.
  • Цената на 1 пакет (5 пакета) 76 рубли.

3. "Омепразол".

Лидер на продажбите. Висококачествено евтино лекарство.

  • Предлага се в капсули по 20 mg от различни производители от 10, 20 и 40 милиграма.
  • Първата капсула трябва да се приема сутрин по желание: преди, след или по време на хранене, веднъж или два пъти дневно съгласно инструкциите.
  • Пакетна цена от 20 капсули от двадесет милиграма на руски производители: Synthesis AKOMP 32 рубли., Озон 45 рубли., Kanonpharm 50 рубли., Hemofarm 70 рубли.
  • Лекарството се произвежда и от чуждестранни производители в Швейцария, Чехия, Израел, а цената му е много по-скъпа.

4. "Losek MAPS".

  • Предлага се в таблетки. Опаковка 14 или 28 бр. 20 mg.
  • Първото хапче се приема сутрин. Дневен прием от една до две части, в зависимост от заболяването, съгласно инструкциите.
  • Ефективно лекарство в комплексната терапия за лечение на язва на Helicobacter pylori. Понижава дневната киселинност до 80%.
  • Производител: AstraZeneca.
  • Единственият недостатък е цената на лекарството 585 рубли. в опаковка 28 бр. на 20 милиграма.

5. "Ultrop".

  • Предлага се в капсули от 10, 20 милиграма в количество от 14 и 28 броя на опаковка.
  • Предимството на лекарството е способността за лечение на стомашно-чревни язви, причинени от бактерията Helicobacter pylori в комбинирана терапия.
  • Капсулата се измива с вода преди първото хранене. Според инструкциите, в зависимост от формата на заболяването, дневната норма е една или две части.
  • Производство: Крка, Словения.
  • Стойност на опаковката 28 бр. двадесет милиграма от 309 рубли, което е значително по-ниско от цената на подобно лекарство "Losek MAPS" (също убива бактерията Helicobacter pylori).

6. "Гастрозол".

  • Форма на освобождаване в капсули. Опакова се в 14 или 28 парчета по 20 mg на опаковка.
  • Лекарството може да се консумира веднъж дневно, 20 или 40 mg едновременно с храна, както и преди или след хранене.
  • Трябва да се отбележи, че от противопоказания за употреба на лекарствени капсули, инструкциите показват само свръхчувствителност, която е доста рядка в групата на антисекреторните лекарства.
  • Производител: Фармстандарт, Русия.
  • Цената на 28 парчета от 20 мг е 144 рубли.

7. "Ортанол"

  • Произвежда се в капсули по 10, 20, 40 mg в количество 7, 14 или 28 бр.
  • Особеност на лекарството е кратък курс на лечение до 14 дни (средно е 3 седмици). Първоначалната дневна доза е 20 mg и докато намалява болезнените симптоми, тя намалява с 10 mg дневно и може да се увеличи, когато се засили.
  • Лекарството не се препоръчва да се използва за киселини, ако не се притеснява повече от два пъти седмично.
  • Производител: Sandoz, Швейцария.

Трябва да се отбележи, че е по-изгодно да се купуват капсули в опаковка от 10 mg, тъй като според режима на лечение първо се изисква променлив прием, първите 20 mg и впоследствие 10 mg от лекарството.

  • Стойност на опаковката 28 бр. 10 mg - 176 рубли.

8. Omitox.

  • Предлага се в капсули в размер на 30 броя. 20 mg.

Това лекарство против язва е далеч най-доброто лекарство за лечение на стомашно-чревни язви, причинени от Helicobacter pylori, съдейки по критериите за разходите.

  • В зависимост от вида на заболяването, лекарството се приема веднъж или два пъти дневно, 20-40 mg. Лечението на язва, провокирана от бактерията Helicobacter pylori, се извършва в продължение на 7 дни като част от антивирусната терапия.
  • Лекарството може да се приема както преди, така и след хранене.
  • Производител: Шрея, Индия.
  • Цената е 131 рубли.

Всички гореспоменати лекарства имат редица противопоказания. Прочетете внимателно инструкциите.

Антисекреторни агенти: списък и видове лекарства, особености на употребата

Антисекреторните средства са група лекарства, които могат да намалят производството на солна киселина, като действат върху париеталните клетки и блокират механизмите на основната секреция. С увеличаване на концентрацията на солна киселина се наблюдава развитие на различни стомашни заболявания: язва, гастрит, киселини, улцерозен колит. Антисекреторните лекарства могат да ускорят процеса на образуване на белези от увредените мембрани. Използването на тази група лекарства като средство за лечение на киселини в стомаха е възможно само с неефективността на антиацидите и тежкото протичане на заболяването, което причинява такъв симптом.

Видове антисекреторни лекарства

Н2-хистаминови блокери

Н2-хистаминовите блокери се използват при киселинно-свързани заболявания на храносмилателния тракт. Лекарството блокира хистаминовите рецептори на стомашната лигавица, намалявайки производството и навлизането на киселина в стомашния лумен. Те са свързани с по-остарели лекарства, в сравнение с инхибиторите на протонната помпа, ако вземем предвид показателите за продължителността на действието на киселинното потискане, както и броя на възможните нежелани реакции.

Инхибитори на протонната помпа

Те са една от най-ефективните групи лекарства, които се предписват на пациенти с язва на стомаха, включително и тези, предизвикани от Helicobacter. Първоначално това е пролекарство, но след като е въведен в храносмилателния тракт и прикрепя водородни протони, се наблюдава трансформация в лекарствена форма. Активните вещества се свързват с париеталните клетки (техните ензими) и инхибират синтеза на киселина.

Инхибиторите на протонното промиване включват лекарства на базата на следните активни съставки:

  • омепразол: Omez, Gastrozole, Losek Maps, Ultop;
  • езомепразол: Nexium, Emanera;
  • dexsanoprazole: Dexilant;
  • пантопразол: Nolpaz, Kontrolok;
  • лансопразол: Lanzap, Epicurus;
  • Рабепразол: Париет, Рабиет, Зулбекс.

За лечение на стомашно-чревни заболявания, причинени от патогена Helicobacter pylori, активните вещества на инхибиторите на протонната помпа са в комбинация с антибиотици: кларитромицин, амоксицилин, левофлоксацин.

М-holinoblokatory

М-холиноблокатори - остаряла група лекарства, които се използват при лечението на стомашна язва. В момента се дава предимство на по-модерни и ефективни лекарства. М-холиноблокатори, блокиращи М-холинергичните рецептори, намалявайки базалната и стимулираната секреция. М-холиноблокатори са:

  • неселективни: лекарства на базата на метоциния йодид, хлорозил.
  • селективен: Гастроцепин.

Под действието на лекарства в тази група се наблюдава намаляване на тонуса, амплитудата, честотата на перисталтичните контракции и релаксацията на сфинктера.

Особености на употребата на антисекреторни лекарства при различни патологии

H2-хистаминовите блокери се използват за следните показания:

  • остър и хроничен панкреатит;
  • гастроезофагеална рефлуксна болест;
  • диспепсия;
  • лекарствени язви;
  • медиагастични язви (лечение и профилактика);
  • хроничен гастрит и дуоденит;
  • Синдром на Zollinger-Ellison;
  • В комплексното лечение на язва на стомаха и на дванадесетопръстника се използват лекарства, базирани на ранитидин и фамотидин, които потискат спонтанното и стимулираното производство на стомашен сок.

Инхибиторите на протонната помпа са показани при пациенти с:

  • обостряне на язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника. Наличието на язви, устойчиви на действието на Н2-хистаминовите блокери;
  • хроничен гастрит и дуоденит;
  • Синдром на Zollinger-Ellison;
  • функционална диспепсия;
  • Хранопровод на Барет;
  • хроничен панкреатит;
  • гастроезофагеална рефлуксна болест, както и исхемична болест на сърцето, утежнена от ГЕРБ;
  • Язви, свързани с NSAID;
  • за предпазване от рецидив на стомашна язва.

М-холиноблокатори на базата на пирензепин, използвани за лечение на пациенти с пептична язва лека и средна тежест. В някои случаи лекарите предписват комбинирано лечение с добавянето на лекарства от групата на Н2-хистаминовите блокери.

Лекарства, използвани при заболявания на стомашно-чревния тракт

Лекарства, използвани при заболявания на стомашно-чревния тракт
Антиацидни лекарства

Антацидите са лекарства, чийто механизъм на действие се основава на химическата неутрализация на стомашната киселина. Повечето съвременни антиацидни препарати използват балансирана комбинация от магнезиеви и алуминиеви съединения. Такива антиацидни лекарства се характеризират с по-бавен терапевтичен ефект в сравнение с натриевите и калциевите съединения, но те имат по-дълъг период на експозиция. Те не се разтварят във вода, практически не се абсорбират в кръвта, се характеризират с антипептична способност и частично абсорбират токсините.

Антацидите се разделят на всмукване и не се абсорбират. Поглъщащи се антиациди се наричат, които или самите, или техните реакционни продукти с стомашна киселина се разтварят в кръвта. Положителното качество на абсорбираните антациди е бързото намаляване на киселинността след приема на лекарството. Отрицателен - кратка продължителност на действие, възможно рикошет на киселина (увеличаване на секрецията на солна киселина след края на лекарството), образуване на въглероден диоксид, когато те реагират със солна киселина, разтягане на стомаха и стимулиране на гастроезофагеален рефлукс. Примери за антиациди:

  • смукателни антациди:
    • натриев бикарбонат (сода за хляб)
    • Рени
  • неабсорбиращи се антиациди:
    • алуминиев фосфат: фосфалугел
    • алуминиево-магнезиеви комбинации: Almagel, Gastracid, Maalox
      • алуминиево-магнезиева комбинация с добавка на бензокаин: Almagel A
      • алуминиево-магнезиеви препарати с добавка на циметикон (за предотвратяване на газове): Almagel Neo, Antarite, Relzer
    • комбинации от съединения на алуминий, магнезий и калций: Рутацид, Талцид, Гастал
За подробности вижте статията "Антациди".

алгинати

Когато алгинатната сол навлезе в стомаха, тя реагира с киселинното си съдържание, в резултат на което се образува алгинатен гел, който има почти неутрална стойност на киселинност (рН на гела е около 7). Гелът образува защитна бариера на повърхността на стомаха, предотвратявайки появата на гастроезофагеален рефлукс. В случай на регургитация или рефлукс, гелът навлиза в хранопровода, където има неутрализиращ ефект върху солна киселина и пепсин при отлив и допълнително предпазва лигавицата на хранопровода. Препаратите от този клас образуват алгинат бариерен плот в стомаха, който предотвратява проникването на стомашна киселина в хранопровода. Основните компоненти на алгинатите не се абсорбират в системното кръвообращение. В Русия е регистриран единственият алгинат Gaviscon (варианти: Gaviscon, Gaviscon Forte и Gaviscon Double Action), съставът му е антиациден препарат с добавка на натриев алгинат.

Антисекреторни лекарства
Н2-блокери на хистаминовите рецептори

Механизмът на действие на Н2-блокерите на хистаминовите рецептори се основава на блокирането на N2-рецептори (наричани още хистамин) на клетките на лигавицата на стомашната лигавица и по тази причина, намаляване на секрецията и потока на солна киселина в лумена на стомаха. Те са исторически първите антисекреторни лекарства и, в сравнение с инхибиторите на протонната помпа, са по-малко ефективни. Примери за Н2-блокери: Tagamet и Histodil (активна съставка циметидин), Zantak и Ranisan (ранитидин), Kvamatel, Kvamatel mini и Ulfamid (фамотидин).

Инхибитори на протонната помпа
prokinetics

Прокинетика - лекарства, стимулиращи подвижността на стомашно-чревния тракт:

Антисекреторни лекарства за стомаха | Антисекреторни средства за стомаха

Основната клинична цел на антисекреторните лекарства е да потискат относително или напълно прекомерно образуване на киселини и ензими. Заедно с приложението на антисекреторни средства едновременно се елиминират редица клинични прояви, причинени от киселинно-пептична експозиция.

Какви са антисекреторните лекарства за стомаха?

Антисекреторни лекарства са лекарства, които инхибират стомашната секреция. Те имат дълга история и започват активно да се използват за лечение на стомаха от началото на текущия век, когато производните на беладона, включително атропин, се използват широко в клиничната практика. Оттогава са изминали повече от 70 години, през които са създадени синтетични антихолинергични препарати с различен спектър на действие:

  • периферни,
  • ganglioblokiruyuschie,
  • централно.

От тях само няколко остават във фармакологичния арсенал, тъй като ефективността на повечето антисекреторни лекарства от тази група се оказва ниска.

От 70-те години са заместени "антисекреторни лекарства на действие на клетъчни клетки", които селективно потискат секреторната активност на стомашните жлези по един или друг начин (Н2-хистаминови и Mi-рецепторни блокери, заместени бензимидазоли и др.).

Антисекреторно лекарство Зиметидин

Сред блокерите на Ng-хистаминовите рецептори, циметидинът остава референтният агент. В СССР циметидинът, произведен в България, сега е широко използван и под името „Хистодил” се използва в Унгария. Въпреки това, в продължение на няколко години в чужбина, по-мощни и по-добре поносими членове на тази група са влезли в практиката (ранитидин, фамотидин).

Напоследък е разработена по-детайлно тактика за прилагане на курса и поддържаща терапия с тези средства, като е даден сравнителен анализ на тяхната терапевтична ефикасност в мултицентрови, контролирани рандомизирани проучвания, включително и в големите центрове на редица страни на различни континенти. И ако в началото на 80-те години се предполагаше, че е възможно да се създаде блокер на стомашната секреция с продължително действие (24 часа или повече), то през 1985-1986. Такова лекарство вече е синтезирано и успешно е преминало клинични изпитвания в няколко страни (фамотидин).

Сравнителен анализ на два режима на лечение на циметидин при почти 1000 пациенти с язви на дванадесетопръстника в 45 центъра в 9 страни (1 т. 0,2 г на ден в 3 дози след хранене и 0,4 г на нощ в сравнение с 0,4 г след закуска и нощ) показа пълната идентичност на техния терапевтичен ефект (82 и 77% изцеление за 6 седмици). Почти сходни данни са получени при пациенти с язва на стомаха. Установено е, че циметидинът е по-активен от селективния блокер на рецепторите на Mgoline Pirenzepin и трицикличния антидепресант Tritiosin. В същото време, според много изследователи, циметидинът има само ограничена антирецидивна активност, и дори на фона на неговото приложение, пристъпите се наблюдават в 13-19% от случаите през годината.

Наскоро беше показано, че приложението на Зиметидин намалява броя на последващите рецидиви само при локализация на язва на дванадесетопръстника; с медиогастрични язви, независимо от стойността на параметрите на стомашната секреция, лекарството не притежава този вид терапевтична активност [Tatsuta M. et al., 1986]. Най-добрият критерий за ефективността на лечението със Зиметидин се счита за персистиращо симптоматично подобрение на фона на ендоскопски доказано пълно заздравяване на язвата, редовно и значително намаляване на образуването на киселини и ензими. Тези промени обаче са нестабилни и не могат да служат като прогностичен индикатор, позволяващ да се оцени вероятността от рецидив.

За да се прецени механизмът на терапевтичната активност на Н2-хистаминовите блокери при язва на дванадесетопръстника, е важно да се отбележи тяхната способност да повлияят на химията на интрадуоденальната среда. Преместването на реакцията му към киселата страна е важна предпоставка за улцерогенезата. В тази връзка отбелязваме, че с помощта на новосъздаден миниатюрен електрод, вмъкнат в дуоденалния лумен, по време на лечението с циметидин, е възможно да се убедително проследи значително увеличение на средните стойности на рН и прекратяване на хаотичните киселинни огнища в луковицата при пациенти с дуоденална язва. Показано е също, че Zimetidin усилва синтеза на някои простагландини, т.е. притежава цитопротективни свойства [Piper D., 1983].

Липсата на лечебен ефект при назначаването на 1 g зиметидин на ден в продължение на 3 месеца ни позволи да предложим идея за така наречените "рефрактерни дуоденални язви" [Bardhan K., 1984; Porro, D., Bardhan, K., 1987]. Такава рефрактерност показва промяна в нормалния ход на заболяването и по-лоша дългосрочна прогноза. В такива случаи трябва

  • се опитват да предизвикат по-голямо потискане на секреторната активност (прибягване до ранитидин, омепразол)
  • или повишаване на защитните способности на лигавицата (карбеноксолон, синтетични простагландини, сукралфат),
  • или, накрая, прибягване до комбинация от антисекреторни агенти с различен механизъм на действие.

Дългосрочни лечебни язви на стомаха се разглеждат от донякъде различни позиции [Loginov A.S. et al., 1984]. Тази категория пациенти е прекалено често прибързано прехвърляна на хирурзите поради страх от злокачествено заболяване, без да се прибягва до назначаването на мощни противоязвени лекарства за достатъчно дълъг период от време. Тактиката на тяхното управление изисква допълнително изясняване и по-строг подбор за операцията, с по-малък дял медицински субективизъм и ненужния оперативен риск, свързан с него.

Напоследък е възможно да се проследи съдбата на около 500 пациенти с медиогастрични язви, които са получили консервативно лечение в продължение на 6 години. Честотата на злокачествеността е само 1,78%, тя не зависи от възрастта на пациентите, размера на язвите и продължителността на заболяването. Малигнизираните язви са по-често разположени в антралните и пилорни участъци на стомаха, които авторите свързват с дуоденогастралния рефлукс и възможния канцерогенен ефект на компонентите на дуоденалното съдържание върху стомашната лигавица.

Циметидин, антисекреторно лекарство, което се използва при повече от 30 милиона пациенти в различни страни, е активно средство за лечение на пациенти с язва на всеки курс на локализация, но не винаги предотвратява рецидиви, дори на фона на продължителна употреба на поддържащи дози.

Антисекреторно средство за стомаха Ранитидин

Ранитидин е по-мощен антисекретор от същата група, използва се в по-малки дози (150 mg 2 пъти дневно или 300 mg на нощ), в сравнение с циметидин, той има много по-добра поносимост. Общата ефективност на курса на лечение с циметидин и ранитидин е почти идентична. Ранитидин има ясен терапевтичен ефект при всяка локализация на язвата. През 1984г Първите резултати от неговото превантивно, антирецидивно лечение са обобщени.

При двугодишна дневна доза от 150 mg на нощ за пациенти с язва на дванадесетопръстника броят на рецидивите е 18%, докато в плацебо групата достига 87%. Ранитидин има по-силен, в сравнение с циметидин, инхибиращ ефект върху нощната стомашна секреция, на която се дава най-важната роля при образуването на язва. Може би Ранитидин стимулира активността на клетките, образуващи слуз.

Има съобщения за най-активното потискащо киселинното действие на ранитидин при назначаването му по време на обяда и в 6 часа вечерта. Ефектът продължава до следващата сутрин, със значително по-малко поява на странични ефекти, което ви позволява да предписвате лекарството в продължение на няколко години.

Лекарството с антисекреторно действие Фамотидин

Фамотидин (МК-208) е антисекреторно средство, което е един от най-новите, нови Н2-хистаминови рецепторни блокери, които имат мощен и дълготраен потискащ ефект върху всички видове стомашна секреция, включително нощни. Лекарството се предписва 20 мг 2 пъти на ден или 40 мг точно преди лягане. Докато приемате лекарството, стомашната секреторна активност се намалява рязко с 12-24 часа.

Предварителните заключения за високата терапевтична ефикасност на Фамотидин, за дълготрайните активни антисекреторни ефекти на малки дози, заедно с почти пълната липса на сериозни прояви на странични ефекти, показват, че той е многообещаващо лекарство за лечение на БО.

В литературата се разглежда възможността за последователно увеличаване на стомашната секреция с увеличаване на рецидивирането на язва след премахването на Н2-блокерите на рецепторите [Ивашкин В.Т., Миасян Г.А., 1987]. Без да отричаме напълно тази възможност, отбелязваме, че до известна степен противоречи на антирецидиращия ефект на поддържащите дози на тези вещества. За да се предотврати описания нежелан ефект, очевидно е препоръчително, особено при продължителна употреба на такива лекарства, само постепенно, бавно се отдалечавайте от тяхното приемане.

Високата терапевтична ефикасност на Н2-хистаминовите рецепторни блокери е надеждно потвърдена от данните на S. Gustavsson et al. (1988), установявайки рязък спад в броя на операциите за YAB през последните 30 години (от 49 на 100 хиляди през 1958 г. до 6 на 100 хиляди през 1988 г.).

Антисекреторно средство Омепразол

Омепразол (Н / 168/68) е антисекреторно средство, което представлява нов клас съединения, бензимидазоли, които инхибират активността на Н, К, 4 АТФаза, ензим, разглеждан като "протонна помпа" в секреторните тубули на повърхността на покриващите клетки. Първите резултати от оценката на клиничния ход на омепразол при пациенти с дуоденални язви се появяват в пресата, 4-седмичният прием на 40-60 mg от лекарството 15 минути преди закуска води до заздравяване на язви при 93% от пациентите.

Въпреки това, през първите 6 месеца след премахването на Омепразол, при / 3 от пациентите, има рецидиви, доказани ендоскопски. Последните публикации потвърждават високата терапевтична ефикасност на омепразол.

Установено е, че по време на курса си, пациенти с язва на дванадесетопръстника могат дори да постигнат 100% (!) Изцеление, но ако лекарството бъде преустановено, секреторният потенциал и нивото на гастрина в кръвта отново се повишават, което може да допринесе за рецидив на заболяването [Kagvonen A. et al. 1986]. A. Archambault et al. (1988) сравнява клиничната ефикасност на 1200 mg Zimetidine (600 mg 2 пъти дневно) с еднократна доза сутрин от 20 mg омепразол при почти 200 пациенти с дуоденални язви.

Установено е, че последното превъзхожда циметидина и скоростта на елиминиране на болката, както и скоростта на заздравяване на язвата. За всичко това е посочено, че е желателно да се увеличи единична доза омепразол до 40 или дори 60 mg. По този начин е възможно да се постигне по-изразено потискане на нощната секреция на стомаха, чиято интензивност в момента е с преобладаващо значение при улнерогенезата.

Забележително е публикуването на G. Brunner et al. (1988), при които 94,7% от пациентите с язва на дванадесетопръстника „рефрактерна“ към 4-седмичен курс от 600 mg ранитидин на ден, приложението на 40 mg омепразол на ден води до цикатризиране и поддържане на тази доза като профилактика за 5 години напълно (!) предотврати повторната поява на болестта.

Според много изтъкнати гастроентеролози, омепразол и други бензимидазоли могат да бъдат много активни средства за лечение и вероятно превантивно лечение на язвата, която успешно се конкурира с хистаминовите блокери.

A. Bettarello (1985) в програмната статия "Анти-язвена терапия в миналото и бъдещето" смята, че през следващите години бензимидазолите и простагландините заслужават най-голямо внимание сред средствата за консервативно лечение на язвена болест. Според него по-широкото им използване за лечение на такива пациенти изглежда изключително обещаващо.

Използването на инхибитори на карбоанхидразата за подтискане на стомашната секреция в момента е с ограничено разпространение поради големия брой странични ефекти:

  • парестезии в крайниците,
  • слабост
  • главоболие, причинено от електролитни нарушения, както и трудности, свързани със системния контрол на променящите се показатели на киселинно-алкалното състояние при продължително амбулаторно лечение на тези видове пациенти с тези средства.

Въпреки това вниманието е привлечено от материалите на J. Contrasin et al. (1984), при което около 400 пациенти с YAB получават 20-дневни повтарящи се курсове на инхибитори на карбоанхидразата в доза от 20-30 mg / kg телесно тегло за 3 години. Освен това, 62% от пациентите с язва на дванадесетопръстника и 90% (!) От лица със средногастрални язви не са имали рецидив на заболяването.

Ми-рецепторни антисекреторни средства за лечение на стомаха

През последните години антисекреторният агент Пиренсепин получи по-широко клинично тестване. <Гастроцепин),которое оказывает преимущественно блокирующее действие на парасимпатические внутри-органные интрамуральные ганглии желудка, а также непосредственно на М-холинергические рецепторы обкладочных клеток. Обычно препарат назначают внутрь по 100—150 мг в сутки за 30 мин до еды или внутримышечно по 10 мг сухого вещества 2 раза в день.

Курсът на лечение е 30-40 дни. Според някои автори, Пиренцепин може да бъде средство за избор при умерено висока и ниска стомашна секреция, включително при пациенти в напреднала възраст с глаукома и аденом на простатата. В последните мултицентрово проучвания е установена високата терапевтична ефикасност на Pirencepin, която се различава малко от циметидин и ранитидин. Той подчертава удобството да се приема лекарството два пъти, неговата неспособност да се разтвори в липиди, което обяснява липсата на изразени ефекти върху централната нервна система, характерни за други антихолинергици, по-специално атропин.

За разлика от последния, пиренепипинът не променя тонуса на долния езофагеален сфинктер, който трябва да се има предвид, когато язвата често се комбинира с херния на езофагеалния отвор на диафрагмата или рефлукс езофагит [Geller L. I. et al., 1986]. Терапевтичният ефект на Pirencepin е по-висок при язви на дванадесетопръстника, той е добре комбиниран с антиацидни средства и циметидин в намалени дози. Например, някои изследователи успешно са лекували група от „рефрактерни язви на дванадесетопръстника” с комбинация от Pyrenexepin (75 mg на ден) и Cimetidine (400 mg на ден) в продължение на 2 години.

Antisecretory лекарство за стомаха Telenzepin

Наскоро беше тестван нов блокер на Mi-рецепторите, телензепин, който се оказа 25 пъти по-активен антисекреторен агент от Prenceptin. Въпреки това, когато се предписват 3-5 mg Telenzepin на здрави индивиди, той също така рязко инхибира секрецията на стомашните и слюнчените жлези, което може да ограничи клиничната му употреба в бъдеще при пациенти с язвена болест.

Антисекреторни лекарства

В тази статия свойствата на лекарствата се дават само по отношение на тяхното използване при лечението на заболявания, свързани с киселини. Всички лекарства, споменати в изделието, се наименуват само по техните активни съставки (международни непатентни наименования). Търговските наименования на специфични лекарства, ако е необходимо, могат да бъдат изяснени съгласно „Регистъра на лекарствените продукти” [1] или базата данни на Федералната научна институция „Научен център за изследване на медицински изделия” на Федералната служба за обществено здравеопазване на Русия [2].

съдържание

Групата "Противоязвени лекарства и лекарства за лечение на гастроезофагеален рефлукс"

Съгласно класификацията ATH, група A02B „Анти-язвени лекарства и лекарства за лечение на гастроезофагеален рефлукс” включва пет подгрупи:

  • A02BA Н2-хистамин рецепторни блокери (синоним: Н2-блокери).
  • A02BB Простагландини.
  • A02BC Инхибитори на протонната помпа (синоними: инхибитори на протонната помпа, инхибитори на протонната помпа; съкращението IPP се използва най-често - включително по аналогия с английския IPP).
  • A02BD Комбинации от препарати за ликвидиране на Helicobacter pylori.
  • A02BX Други противоязвени лекарства и лекарства за лечение на гастроезофагеален рефлукс.

Антисекреторни лекарства

През 1910 г. Карл Шварц усъвършенства постулата: „Без киселина - без язва“ [3]. В съответствие с този постулат, много от противоязвените лекарства по един или друг начин намаляват киселинността на стомашното съдържание: или чрез неутрализиране на вече секретирана киселина (такива лекарства принадлежат към групата на антиацидите), или като действат потискащо върху механизмите на секрецията на солна киселина. В гастроентерологията антисекреторните лекарства се наричат ​​инхибитори на протонната помпа, Н2-блокери и периферни М-холинолитици [4].

Механизми на секреция на солна киселина и нейното инхибиране

Секрецията на солна киселина в стомаха настъпва в париеталната клетка. Противоположните мембрани на тази клетка са функционално много различни.

Процесът на секреция на солна киселина се случва върху апикалната (насочена към лумена на стомаха) мембрана, тя се основава на трансмембранния трансфер на протоните и се осъществява директно от специфична протонна помпа - Н + / К + -АТФаза. Когато H + / K + -ATPase молекулата се активира, те се вмъкват в мембраната на секреторните тубули на париеталната клетка и прехвърлят водородните йони H + от клетката в лумена на жлезата, като ги обменят за калиеви йони К + от извънклетъчното пространство. Този процес предхожда излизането от цитозола на париеталните клетки чрез хлоридни йони Cl-, като по този начин се образува солна киселина в лумена на секреторния тубул на париеталната клетка.

На противоположната, базалатерална мембрана, има група рецептори, които регулират секреторната активност на клетката: хистамин Н2, гастрин CCKB и ацетилхолин М3. В резултат на тяхното въздействие, концентрацията на калциев Са2 + и цикличен аденозин монофосфат (сАМР) се увеличава в париеталните клетки, което води до активиране на тубуловезикули, съдържащи Н + / К + -АТФаза. Базолатералната мембрана съдържа също рецептори на инхибитори на секрецията на солна киселина, простагландини Е2 и соматостатин, епидермален растежен фактор и други.

Ефектът на антисекреторните лекарства се основава или на блокадата на стимулиращите ефекти на рецепторното ниво, или на блокадата на вътреклетъчните ензими, участващи в производството на солна киселина Н + / К + -АТФаза. Различни групи антисекреторни лекарства (М-холинолитици, Н2-блокери, инхибитори на протонната помпа и други) засягат различните елементи на париеталната клетка.

М-cholinolytics

М-холинолитиците (синоними: антихолинергици, М-холиноблокатори) са разделени на неселективни (или системни) и селективни. Неселективно се засягат всички видове М-холинергични рецептори, а селективните - само сигурни.

М-холинолитиците са едно от най-старите противоязвени лекарства. Исторически, първата от тях са препаратите на беладона и атропин. Последното е било в миналото основно лекарство за лечение на заболявания, свързани с киселина, но неговото безразборно въздействие върху М-холинергичните рецептори, присъстващи в много органи, води до много сериозни странични ефекти (тахикардия, сухота в устата, нарушения на настаняването, раздразнителност, главоболие, нарушения на съня). Платифилин, който няма такъв брой недостатъци, е забележимо по-малко ефективен. Други неселективни периферни М-антихолинергици, като метоциниев йодид, също имат голям брой странични ефекти.

От М-антихолинергиците най-ефективната е селективната М1-антихолинергичен пирензепин, който блокира М1-холинергични рецептори на нивото на интрамурални ганглии и по този начин инхибира стимулиращия ефект на блуждаещия нерв върху секрецията на солна киселина и пепсин, без да се инхибира ефектът върху М-холинергичните рецептори на слюнчените жлези, сърцето и другите органи. Пирензепин (единственият M-холинолитик) е включен в групата А02В (АТС код А02ВХ03), разгледана в тази статия. Въпреки това, поради своите свойства за блокиране на киселинността, той силно губи не само инхибиторите на протонната помпа, но също така и Н2-блокери и, без никакви предимства пред тях, той, както и другите М-холинолитици, се използва все по-малко и по-малко в лечението на заболявания, свързани с киселина [4].

Н2-блокери

Н2-блокери (синоним: блокери Н2-хистаминови рецептори) конкурентно влияят на хистамин Н2-рецептори, като по този начин блокират стимулиращия ефект на хистамин. Най-известен H2-блокери: циметидин, ранитидин и фамотидин.

Инхибитори на протонната помпа

Инхибиторите на протонната помпа, вградени в Н + / К ± АТФазата, блокират транспортирането на Н + йони в лумена на стомаха. Най-известният инхибитор на протонната помпа е омепразол.

Блокери на гастринови рецептори

Въпреки дългосрочното търсене на инхибитори на гастриновите рецептори и създаването на няколко вида лекарства от този тип, той далеч не е широко разпространен в практическата медицина. Неселективният проглумиден гастринов рецепторен блокер [5], код А02ВХ06, блокира двата подтипа на гастриновия рецептор: CCKА и CCKB. Според степента на инхибиране на киселинното производство, тя е еквивалентна на първото поколение Н2-блокери, но няма такива странични ефекти. Селективните антагонисти на гастриновите рецептори лорглумид и девазипид [6], разположени по време на развитието като противоязвени лекарства, все още не са намерили приложение в клиничната практика. В Русия нито един от изброените лекарства - блокери на гастриновите рецептори - не е регистриран [1] [2].

Нови класове антисекреторни агенти

В момента се провеждат изследвания за създаване на нови антисекреторни агенти:

  • Нов тип H + / K + -ATPase блокери, така наречените антагонисти на киселинни помпи, които, за разлика от инхибиторите на протонната помпа, блокират H + / K + -ATPase K + йонния транспортен механизъм [7],
  • блокери и стимулатори на мембранни рецептори Са2 + [8].

простагландини

Простагландини в широк смисъл - хормон-подобни вещества, които се синтезират в почти всички тъкани на тялото. Те участват в регулирането на кръвното налягане, маточните контракции, намаляват секрецията на стомашния сок и намаляват неговата киселинност, медиират възпаления и алергични реакции, участват в дейностите на различни части на репродуктивната система, играят важна роля в регулирането на бъбречната дейност, засягат различни ендокринни жлези и редица други физиологични процеси. В зависимост от химическата структура, простагландините принадлежат към една или друга серия: A, B, C, D, E, F, G, H, I.

Без участието на простагландините от серия Е (E1 и Е2• продуциране на гастро-дуоденален слуз, адекватни по количество и качество, секреция на бикарбонати в стомашния лумен, запазване на достатъчен обемен кръвен поток в лигавично-субмукозния слой, като се гарантира, че възстановяването на лигавицата е невъзможно [9]. Недостатъчност на простагландин Е.1 и Е2 решаващо намалява защитните свойства на гастродуоденальната лигавица.

Нестероидни противовъзпалителни средства (синоним: нестероидни противовъзпалителни средства, често използвано съкращение: НСПВС) е клас широко използвани лекарства, без които терапията на много заболявания е невъзможна. Най-известният представител на НСПВС е аспиринът. НСПВС, въпреки разликите в химичната структура, имат общ механизъм на действие на всички ефекти (аналгетично, противовъзпалително, антипиретично, десенсибилизиране), което се основава на инхибиторния ефект върху биосинтезата на простагландини, включително простагландини Е.1 и Е2. Приемането на НСПВС често е причината за язви на гастродуоденальната зона, включително най-честата причина за стомашни и дуоденални язви при незаразени Helicobacter pylori [10].

Често, когато е необходима терапия с НСПВС, се използват лекарства - химични аналози на естествени простагландини, за да се компенсират инхибираните НСПВС на простагландини. Те имат селективен ефект и не причиняват редица сериозни странични ефекти и не се инактивират толкова бързо, колкото естествените. Групата от анти-язвени лекарства "A02BB Простагландини" се състои от мизопростол и енпростил - синтетични аналози на простагландини, съответно, E1 и Е2.

Мизопростол и енпростил имат антисекреторни и цитопротективни свойства. Чрез свързване към рецепторите на париеталните клетки на стомаха, те инхибират базалната, стимулирана и нощна секреция на стомашния сок и солната киселина, увеличават образуването на бикарбонат и слуз и подобряват кръвния поток. Намаляване на базалното (но не хистамин-стимулирано) производство на пепсин. Увеличаване на стабилността на стомашната лигавица и предотвратяване на развитието на ерозивно-улцерозни лезии, насърчава заздравяването на пептични язви. При пациенти, приемащи НСПВС, намаляват честотата на язва на стомаха и дуоденални язви, намаляват риска от кървене на язвата.

Странични ефекти на мизопростол и енпростила: преходна диария, леко гадене, главоболие, коремна болка.

В педиатрията простагландините се използват в изключителни случаи [11].

За медикаментозни аборти се използва мизопростол в повишена доза.

Има и други противоязвени лекарства - аналози на естествени простагландини: риопростил (подобно на Е1), арбапростил и тимопростил (аналози на Е2). От всички изброени в тази статия простагландини, само мизопростол е разрешен за употреба в Русия [12]. Управление на храните и лекарствата (правителството на САЩ), мизопростол е одобрен за употреба като лекарство с предписание, само за предотвратяване на язви, предизвикани от NSAID.

В допълнение към простагландините - противоязвено лекарство, съществуват и други синтетични аналози на простагладини, предназначени за други медицински приложения и които не принадлежат към групата „A02BB простагландин”: алпростадил (аналог на простагландин Е).1), dinprost (аналог на F2) и други [13].

Гастропротектори, обвиващи, стягащи вещества

сукралфат

Sukralfat (друг правопис: sucralfat), ATX код A02BX02. Според "Фармакологичен индекс" се отнася до групата "Антациди и адсорбенти" [14]. Когато влезе в стомаха, под действието на стомашната киселина сукралфатът образува пастообразна маса, която действа като протектор за язвата. Антиацидните свойства не притежават [15].

Бисмутов трикалиев дицитрат

Бисмутов трикалиев дицитрат (синоним: бисмутов субцитрат), ATX код A02BX05. С "Фармакологичен индекс" се отнася до групата "Антациди и адсорбенти" [16]. Cytoprotectors. Увеличава синтеза на простагландин Е.2, стимулиране на образуването на секреция на слуз и бикарбонат. Той има местен бактерициден ефект върху Helicobacter pylori, нарушавайки целостта на стената на микробните клетки, пречи на адхезията на Helicobacter pylori върху епителните клетки, инхибира неговата уреазна, фосфолипазна и протеолитична активност. Комбинацията от обвиващите, цитопротективните и антибактериалните свойства на бисмут трикалиев цитрат позволява използването му в схемата за ерадикационна терапия [17].

Бисмутов субнитрат

Бисмутов субнитрат, ATX код A02BX12. Според "Фармакологичен индекс" се отнасят до групите "Антациди и адсорбенти" и "Антисептици и дезинфектанти" [18]. Cytoprotectors. Astringent. Антисептик. Използва се за лечение на гастродуоденит, язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника, рефлуксен езофагит, ентерит, колит. Потиска растежа и развитието на Helicobacter pylori (ефективността на потискане е малка). Слаба антиацид [19]. Използва се също за лечение на възпаление на кожата.

Алгинова киселина

Алгинова киселина, АТХ код А02ВХ13. Съгласно "Фармакологичния индекс" алгинатите принадлежат към групите "Антациди и адсорбенти". Antiregurgitant. Когато лекарството взаимодейства със стомашната киселина, под действието на алгинатите, последният се неутрализира, се образува гел, който предпазва езофагеалната мукоза, предпазвайки я от по-нататъшно излагане на солна киселина и пепсин, което се проявява в значително отслабване на диспепсията и болката. В същото време тя осигурява защита срещу алкален рефлукс на стомашното съдържание в хранопровода [20].

Algeldrat + магнезиев хидроксид

Комбиниран медикамент, разпространяван под търговското име на Maalox и няколко други. Има антиациден, адсорбиращ, обгръщащ, газогонно и холеретичен ефект [1].

Комбинации от препарати за ерадикация на Helicobacter pylori

Група А02BD Комбинациите от лекарства за ерадикация на Helicobacter pylori отразяват класическия подход към ерадикацията на Helicobacter pylori, състоящ се в факта, че ликвидирането изисква използването на "тройна терапия", която включва инхибитор на протонната помпа и два антибиотика, но съвременен подход (консенсус от Маастрихт) към ликвидирането Helicobacter pylori може да се използва в основни режими и други лекарства, например ранитидин бисмут цитрат [21]. Ерадикационната терапия се характеризира с доста висока агресивност, тъй като включва най-малко две антибактериални лекарства. Такава интервенция не е безразлична за дете или отслабен организъм и често е придружена от развитие на странични ефекти [17]. В допълнение, употребата на стандартни схеми често не е достатъчно ефективна поради широко разпространената и все по-нарастваща резистентност на щамовете на Helicobacter pylori към антибактериални лекарства, предимно на метронидазол и кларитромицин [22]. Следователно, обхватът на използваните на практика препарати за ерадикация на Helicobacter pylori е много по-широк от този, представен в групата A02BD.

Сравнение на лекарства за лечение на заболявания, свързани с киселина

За лечение на стомашни или дуоденални язви е необходимо да се поддържа рН в стомаха за повече от 3 най-малко 18 часа на ден в продължение на 3 до 6 седмици. За лечение на ерозия на хранопровода - рН на хранопровода трябва да бъде повече от 4 в рамките на 16 часа от 8 до 12 седмици [4]. Оптималната стойност на рН (за най-малко 16 часа на ден) за функционална диспепсия и поддържаща терапия за ГЕРБ е най-малко 3, с ерозивен ГЕРБ и увреждане на стомашната лигавица, причинено от НСПВС най-малко 4, с тройна анти-Helicobacter pylori терапия на пептична язва - не по-малко 5, с язвено кървене и екстра-езофагеални прояви на ГЕРБ - най-малко 6 [10].

Подготовка на основна и поддържаща терапия

Единственият клас лекарства, които могат да осигурят необходимата киселинна супресия, са инхибитори на протонната помпа (ИПП). Ето защо те в много по-голяма степен, отколкото други лекарства, могат да претендират, че са основните лекарства на базисната терапия на заболявания, свързани с киселини. Сред ИПП езомепразол и рабепразол произвеждат най-висок антисекреторни ефект [4] [10] [23]. В допълнение към ИПП, според съвременните възгледи, използването на Н е разрешено като основно лекарство на основната терапия.2-блокер на фамотидин [24]. Циметидин и ранитидин, които нямат предимства пред фамотидин, имат значително по-голям брой странични ефекти. Н2-блокерите на 4-то и 5-то поколение не надвишават фамотидин в киселинно-потискащи ефекти [25].

Като част от анти-хеликобактерната терапия, ИПП също имат предимство пред други антисекреторни агенти [10]. В същото време разликата в ефективността на действието между различни инхибитори на протонната помпа по време на ерадикацията на Helicobacter pylori не е установена [22].

При поддържаща терапия се препоръчват също инхибитори на протонната помпа като първични средства, обикновено при половината от дозата в сравнение с основната доза [10].

Препарати "допълващи" и "при поискване"

Инхибиторите на протонната помпа обаче имат редица недостатъци. Голям латентен период (начало на действие на лекарството след приложение), ефекта на „нощния киселинен пробив”, индивидуалната и расова резистентност към различни ИУН (особено „омепразоловата резистентност”) е до 40% от пациентите в определени ситуации [15]. Ето защо е необходимо да се използват лекарства от други класове: за устойчивост към PPN - N2-Блокери на фамотидин, за корекция на проникването на киселина през нощта - допълнителна доза N към SPI2-блокер [26]. За профилактика на язви, причинени от прилагането на нестероидни противовъзпалителни средства - простагландини и др.

Отделен клас се състои от „лекарства при поискване” - когато се появят симптоми на заболяване: киселини в стомаха, болки в стомаха, те не се прилагат за базисна терапия (поради големия латентен период на последния), но антиациди или прокинетици (GI моторикални стимули) от домперидонов тип или метоклопрамид.

В момента в клиничната практика за лечение на стомашна язва и язва на дванадесетопръстника се използват само повече от 500 различни лекарства [27].

Препарати от група A02BX, които не са регистрирани в Русия

Групата "A02BX Други противоязвени лекарства и лекарства за лечение на гастроезофагеален рефлукс", освен вече споменатите по-горе, включва редица лекарства, създадени преди повече от 25 години, които не могат да се конкурират в своите свойства с модерни антисекреторни лекарства и въпреки че някои от тях са все още в някои страни, днес те са само исторически интерес. В Русия всички лекарства, изброени в този раздел, не са регистрирани [1] [2]. По-долу са описани техните кратки характеристики:

карбеноксолон

Карбеноксолон, ATX код A02BX01. Синтетично производно на глициризинова киселина, естествено получено от корен на женско биле; противовъзпалително средство за лечение на язви и възпаления на устната лигавица, хранопровода. Понякога се разглежда като агент на цитопротектора [11]. Във Великобритания се препоръчва за лечение на язви и възпаления на хранопровода (езофагит).

Atsetoksolon

Ацетоксолон, ATX код A02BX09. Ацетат на глициризната киселина (английска ацетилглицеритинова киселина), средство против язва [28].

Метосулфониев хлорид

Метосулфониев хлорид (метил метионин сулфоний), АТХ код А02ВХ04. Той има изразено цитозащитно действие върху лигавицата на стомаха и дванадесетопръстника, насърчава заздравяването на язвени и ерозивни лезии.

В “естествената медицина” метиосулфониевият хлорид се нарича витамин U (витаминният статус е спорен) и се смята, че липсата на този витамин води до язва [29]. Предлага се в зеле, люцерна, целина, непастьоризирано мляко [30] и яйчен жълтък. Съвременната наука [31] не включва метиосулфониев хлорид като витамини.

gefarnate

Gefarnath, ATX код A02BX07. Антиацид, спазмолитично [32]. Руската регистрация бе отменена през 1996 г. [33].

Sulglikotid

Сулглицидид, АТХ код А02ВХ08. Cytoprotectors. Произвежда се от дванадесетопръстника на прасета [34].

Zolmidin

Zolmidin (име: золимидин), ATX код А02ВХ10. Cytoprotector, използван за лечение на язви на дванадесетопръстника [35].

Troksipid

Troxipid, ATX код A02BX11. Използва се за лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест.

Препарати от група А02В в списъка на "Основни и основни лекарства"

Няколко препарата от тази група: ранитидин (разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение; инжекционен разтвор; таблетки, покрити; таблетки, филмирани); фамотидин (лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение; таблетки, покрити; таблетки, филмирани) омепразол (капсули; лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение; лиофилизат за приготвяне на разтвор за инфузии; обвити таблетки), бисмутов трикалиев дицитрат ( покрити клетки) са включени в Списъка на основните и основни лекарства. [36]

Категория

Холелитиаза

Ректум